Os primeiros estudos clínicos demonstrando a eficácia do tratamento do lúpus eritematoso foram descritos no tratamento do lúpus discóide, utilizando empiricamente a quinina e a quinacrina. Desde então, não obstante virem sendo utilizados para o tratamento de outras manifestações clínicas do lúpus eritematoso sistêmico, seu papel proeminente é na melhor resposta terapêutica das manifestações cutâneas, especialmente no lúpus discóide.
Nos pacientes resistentes à monoterapia, foi previamente relatada em alguns estudos boa resposta à terapia com combinação de antimaláricos.
Os antimaláricos mais estudados e utilizados são a hidroxicloroquina, a quinacrina e o difosfato de cloroquina.
A maior precaução com o seu uso deve ser quanto a sua toxidade retiniana.
A cloroquina parece ser menos eficaz em indivíduos fumantes.
